Lorcaserin

CMOAPI har et komplet sortiment af råvarer af lorcaserin og har et samlet kvalitetsstyringssystem. Også bestået GMP og DMF-certificering.

Viser 1-3 af 6 resultater

1 2

Hvad er Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) er et middel mod fedme. Hvis du er klar til at ryste den ekstra kropsvægt af uden at mase om kedelige træningsprogrammer, her er hvad du skal bemærke, før du køber det serotonerge lægemiddel.
Lorcaserin hydrochlorid blev udviklet af Arena Pharmaceuticals. I årenes løb har det været i brug som en langvarig behandling af fedme. Tilskuddet undertrykker appetitten ved at øge mætheden. Desuden kræver lorcaserin effektivitet ikke, at du følger nogle strenge diæt- eller træningsrutiner.
Siden starten har lægemidlet gennemgået adskillige prækliniske forsøg og humane studier for at fastslå dets effektivitet og tolerabilitet i behandlingen af ​​fedme. I 2012 godkendte FDA lorcaserin (Belviq) til terapeutisk brug, men under strenge foranstaltninger. For eksempel blev receptpligtig tilgængelig for overvægtige og overvægtige voksne, der havde vægtrelaterede comorbiditeter såsom hypertension, diabetes og dyslipidæmi.
Der er to populære lorcaserin-mærker, det vil sige Belviq og Belviq XR. Begge er næsten ens med lorcaserinhydrochlorid som den aktive ingrediens.
Belviq kapsler er lidt mindre, og dosisområdet opdeles i to om dagen. I modsætning hertil er Belviq XR kapsler relativt større. Dette lorcaserin-mærke har orange tabletter med forlænget frigivelse, der skal tages en gang om dagen.


Lorcaserin og Lorcaserin mellemprodukter

Racemisk chlorocaserinhydrochlorid

Denne forbindelse kaldes almindeligvis lorcaserin-hydrochlorid. Imidlertid er dets videnskabelige navn 8-chlor-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepinhydrochlorid (CAS: 1431697-94-7).
Racemisk chlorocaserinhydrochloridpulver stammer fra blanding af dextrorotatorisk chlorocaserinhydrochlorid og lev-roterende chlorocaserinhydrochlorid. Mellemproduktet lorcaserin anvendes til undersøgelse og fremstilling af et levedygtigt vægttabsmedicin.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride

Stoffet er kemisk kendt som (R) -8-chlor-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepinhydrochlorid (CAS-nr: 846589-98-8). Imidlertid er det i lægmandssprog (R) lorcaserin hydrochlorid.
Dette lorcaserin-mellemprodukt er et analytisk råmateriale til at studere de farmakologiske egenskaber ved vægttabsmedicin. I prækliniske studier med mus udviser forbindelsen anorektiske virkninger. Desuden reducerer det også indtagelsen af ​​analgetika og narkotika, såsom koffein, amfetamin og relaterede stoffer.

Højrehåndet grøn gryde

Videnskabeligt er dette (R) -8-chlor-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepin med CAS-nr. 616202-92-7.
Den højrehåndede grønne gryde er tilgængelig af analytiske og undersøgelsesmæssige årsager. Stoffet er selektivt agonistisk over for 5-HT2C-receptorer, derfor nyttigt til forskning i appetitundertrykkende lægemidler.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride Hemihydrate

Denne forbindelse er ellers kendt som lorcaserin-hydrochloridhemihydrat. Dens videnskabelige identitet er (R) -8-chlor-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepinhydrochloridhemihydrat (CAS: 856681-05-5).
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride er et råmateriale til lorcaserinsyntese.

Racemisk klorocaserinfri base

Dets kemiske navn er 8-chlor-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepin (CAS-nr .: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base er et farmaceutisk produkt til anvendelse i forskning og videnskabelig analyse.

Grønt kort Serin mellemprodukt

Dens videnskabelige navn er 1 - [[2- (4-Chlorphenyl) ethyl] amino] -2-chlorpropanhydrochlorid (CAS-nr .: 953789-37-2). Green Card Serin er også et mellemprodukt i fremstillingen af ​​et lorcaserin-supplement.
Du skal bemærke, at alle disse lorcaserin-mellemprodukter kun er til forskningsformål. Forbindelserne er ikke egnede til konsum til mennesker eller dyr.


Hvordan fungerer Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) målretter det centrale nervesystem ved at interagere med specifikke hypothalamiske receptorer. Det virker ved at aktivere serotonin 2C (5-HT2C) på pro-opiomelanocortin neuroner. Denne del af hjernen har en hånd i appetit og fodringsvaner. Selvom der er andre receptorsubtyper, såsom 5-HT2A og 5-HT2B, har dette lægemiddel den højeste affinitet for 5-HT2C.
Lorcaserin vægttabstilskud aktiverer 5-HT2C-receptorer, hvilket foranlediger ekspressionen af ​​alfa-MSH-hormoner. Alpha-MSH virker på melanocortin-4-receptorer, som sender signaler til hjernen om, at du er fuld.
Den agonistiske egenskab af lorcaserin med 5-HT2C-receptoren øger mætheden, hvilket reducerer madindtag og accelererer vægttab. Ifølge nogle videnskabelige hypoteser modulerer dette serotonerge lægemiddel niveauerne af leptin, et hormon der spiller en rolle i vægttab. Pluspunktet ved at bruge dette supplement som et middel mod fedme er, at det ikke udløser hjerteklapp. Årsagen er, at den er mindre agonistisk over for 5-HT2B-receptorer.


Lorcaserin fordele og bivirkninger

Fordele

At tage lorcaserin hydrochlorid øger følelsen af ​​mæthed. Det hjælper med spiseforstyrrelser, som det er almindeligt for følelsesmæssige og binge eaters. Ifølge de vellykkede kliniske forsøg med lorcaserin kan man tabe mindst 5% af deres kropsvægt på 12 uger.
Selvom det er sjældent, at miste mindre end 5% af din vægt, mens du er på lorcaserin, betyder det, at du måske aldrig opnår noget meningsfuldt resultat, selv ikke med langvarig behandling. På dette tidspunkt anbefaler forskere, at du holder op med at administrere vægttabstilskuddet.
Brug af dette serotonerge middel vil utvivlsomt udløse fedtforbrændingsprocessen. Du bør dog indarbejde nogle fysiske aktiviteter, mens du overholder en diæt med lavt kalorieindhold. Desuden hænger lorcaserin effektivitet i vægtstyring på kontinuerlig administration. Afbrydelse af dosis kan påvirke resultaterne negativt.
Udover vægtstyring fungerer lorcaserin også ved at nedkøre overaktivering af dopamin som reaktion på visse narkotika som koffein, morfin, kodein eller amfetamin. De agonistiske virkninger af supplementet på serotoninreceptorer gør det velegnet til behandling af psykotiske lidelser.
Ifølge forskere kan lorcaserin også lindre symptomerne på skizofreni, da det reducerer frigivelsen af ​​dopamin.

Bivirkninger
  • Hovedpine
  • Svimmelhed
  • Træthed
  • Kvalme
  • Angst
  • Ryg eller muskelsmerter
  • Forstoppelse
  • Hyppig og vanskelig vandladning
  • Søvnløshed
  • Mundtørhed
  • Vision ændrer sig som blurriness
  • Hoste
  • Tørre øjne

Mere end halvdelen af ​​de negative symptomer på lorcaserin HCl skyldes overdosering. Du kan omgå lorcaserin-bivirkningerne ved at holde dig til lægemiddelforholdsreglerne. For eksempel bør du ikke overskride det daglige dosisinterval. I tilfælde af overdosering skal du søge lægehjælp. Nogle af reaktionerne for at tjekke inkluderer hallucinationer, humørsvingninger, mavesmerter, uregelmæssige hjerterytme og hysteri.

Forholdsregler:

Før du administrerer lorcaserin HCl-supplement, skal du overveje følgende kontraindikationer og lægemiddelforholdsregler;

  • Nogle brugere kan være allergiske over for ingredienser fra lorcaserin
  • Gravide kvinder og ammende mødre bør ikke administrere lorcaserin, da det kan påvirke barnet
  • Tillægget kan interagere med nogle receptpligtige og ikke-receptpligtige lægemidler og forstyrre deres farmakologiske egenskaber
  • Lorcaserin vægttab medicin er kontraindiceret til patienter, der er modtagelige for kræft, eller dem, der allerede har sygdommen

Hvem kan bruge Lorcaserin?

Lorcaserin er terapeutisk anvendelig til behandling af fedme. I henhold til FDA-reguleringen er dette serotonerge lægemiddel kun egnet til overvægtige mennesker med et BMI på over 27 kg / m2 og overvægtige voksne med et BMI på over 30 kg / m2. Receptet er dog kun gyldigt for patienter, der har vægtrelaterede tilstande som dyslipidæmi, forhøjet blodtryk, hjerte-kar-sygdomme og hypertension.
Kun voksne patienter kan købe en lorcaserin til kronisk vægtkontrol. Et blik gennem de kliniske forsøg med lægemidlet bekræfter, at mennesker var over 18 år. Desuden er dets sikkerhed og virkning hos patienter under 18 år ikke bekræftet.
Selvom enhver overvægtig eller overvægtig voksen kan bruge et vægttabstilskud til lorcaserin, er der nogle kontraindikationer for nogle få grupper. For eksempel er gravide kvinder ude af spørgsmålet. Desuden er det ikke klart, om lægemidlet passerer gennem modermælken, og derfor er ammende mødre udelukket fra at tage det.


Hvad er forskellen mellem Lorcaserin, Cetilistat og Orlistat?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl er et appetitundertrykkende middel, mens orlistat og cetilistat holder hydrolyse af triglycerider tilbage i absorberbare fedtsyrer. Tillægget retter sig mod den hypotalamusiske region i hjernen, der regulerer appetit og fylde. At tage lorcaserin vil starte mæthed og signalere kroppen, at du er fuld uanset den lille mængde, du har indtaget. Derfor starter vægttab på grund af reduceret madindtagelse og fødevareaversion.
Med lorcaserin kan en overvægtig patient miste mere end 5% af sin oprindelige kropsvægt og en taljestørrelsesreduktion på ca. 3 cm. Medicinen viser væsentlige ændringer, end når du bruger orlistat.
I 2012 vandt lorcaserin hydrochlorid FDA-godkendelse og blev et receptpligtigt lægemiddel mod fedme og vægtrelaterede comorbiditeter. Det føderale agentur trak det dog tilbage fra markedet på grund af stigningen i kræftprogression blandt sine brugere.

Cetilistat

Ligesom lorcaserin (Belviq) er cetilistat et lægemiddel mod fedme. At tage stoffet blokerer bugspytkirtel-lipaser, som er ansvarlige for nedbrydning af triglycerider. Som et resultat hydrolyseres triglyceriderne ikke til frie fedtsyrer for effektiv absorption i kroppen. Derfor udskilles fedt ufordøjet.
Cetilistat kan føre til et fald på op til 10% af kropsvægten og en signifikant reduktion i taljeomkredsen.
I modsætning til lorcaserin-bivirkninger er de negative symptomer på cetilistat hovedsageligt relateret til fordøjelsen. For eksempel vil man opleve fedtet og løs afføring, flatulens, hyppige afføring eller fækal inkontinens.
Cetilistat har endnu ikke vundet godkendelsen af ​​FDA, fordi det i øjeblikket er i de tidlige faser af menneskelige studier. Indtil videre har tillægget lovende resultater. En sammenligning mellem de kliniske statistikker for cetilistat og orlistat viste, at førstnævnte væsentligt fremskynder vægttab, og at det har bedre tolerabilitet.
Plus ved cetilistat er, at det hverken virker på andre gastrointestinale enzymer eller nervesystemet. Denne kendsgerning forklarer, hvorfor den har færre bivirkninger.

Orlistat

Både Lorcaserin og orlistat hjælper med vægttab. Imidlertid er deres virkningsmekanisme forskellig.
Ligesom cetilistat hæmmer Orlistat midlertidigt mave- og bugspytkirtel lipaser. Denne hæmning interfererer med hydrolysen af ​​triglycerider fra ens diæt, og derfor udskilles alle de absorberede fedtstoffer uændret.
Ifølge de tilgængelige kliniske forsøg kunne mennesker forsøge at tabe sig hurtigere, mens de brugte orlistat end dem, der var placebo. I slutningen af ​​seks måneder vil der være bemærkelsesværdige ændringer i taljens omkreds. Desuden reducerer blodtrykket og forekomsten af ​​type II-diabetes at tage stoffet.
Orlistat er et ideelt lorcaserin-alternativ, der er tilgængeligt som receptpligtig medicin til behandling af fedme, men du kan også købe over-the-counter. I modsætning til lorcaserin er denne medicin stadig på FDA-hvidlisten. De fleste stater ville sælge tillægget uden behov for en gyldig recept. Tag for eksempel i USA, EU og Australien at købe orlistat er lige så let som at betale for et par sneakers. Orlistat har ingen virkninger på andre GIT-enzymer eller nervesystemet.

I en nøddeskal

Cetilistat og orlistat er lorcaserin-alternativer til behandling af overvægt og fedme. Imidlertid vil deres effektivitet kun stige med fysiske aktiviteter og en diæt med lavt kalorieindhold. Lorcaserin og orlistat reducerer vægten og taljen, men hvis man afbryder doseringen, får brugeren genvinde op til 35% af det, de havde mistet.
Indtil videre er det kun Cetilistat-supplementet, der ikke har nået det til den amerikanske FDA-hvidliste, da det stadig er i de kliniske forsøg. Hvad angår orlistat, er det mere som at købe din typiske paracetamol at erhverve det. I modsætning hertil er det næsten umuligt at foretage et lorcaserin-køb, da det amerikanske føderale agentur annullerede sin godkendelse i begyndelsen af ​​2020.
Alle tre lægemidler virker effektivt, men cetilistat har bemærkelsesværdige resultater. Desuden har det færre bivirkninger, og det tolereres godt i kroppen.


Hvor kan man købe Lorcaserin og dets mellemprodukter?

Du kan købe en lorcaserin i onlinebutikker. Pulveret fås i bulk til forskere og analytikere. Når dit mål er at tabe ekstra pund på grund af fedme, kan du tjekke lorcaserin til salg online. Du kan dog kræve en recept på grund af FDA's strenge retningslinjer.
Hvis du leder efter lorcaserin eller dets mellemprodukter, skal du tjekke ind med CMOAPI for en gyldig forsyning af rene produkter. Vores forbindelser har gennemgået kvalitetssikring.


Referencer
  1. Taylor, J., Dietrich, E. og Powell, J. (2013). Lorcaserin til vægtstyring. Diabetes, metabolisk syndrom og fedme.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: En gennemgang af dens anvendelse i kronisk vægtstyring. Narkotika.
  3. Hess, R. og Cross, LB (2013). Sikkerheden og effektiviteten af ​​Lorcaserin i forvaltningen af ​​fedme. Postgraduate medicin.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N. og Singh, SK (2014). Lorcaserin: Et nyt lægemiddel mod antiobesitet. Journal of Pharmacology & Pharmacotherapeutics.
  5. Chan, EW et al. (2013). Effektivitet og sikkerhed af Lorcaserin hos overvægtige voksne: En metaanalyse af 1-årige randomiserede kontrollerede forsøg (RCT'er) og fortællende gennemgang af kortvarige RCT'er. Overvægtige anmeldelser.
  6. Nigro, SC, Luon, D. og Baker, WL (2013). Lorcaserin: En ny serotonin 2C-agonist til behandling af fedme. Nuværende medicinsk forskning og mening.